Nitroglicerina

O Nitroglicerina (substância ativa) é contraindicado em: • Pacientes alérgicos à Nitroglicerina (substância ativa) ou aos componentes da fórmula; • Uso associado com inibidores de fosfodiesterase5 (PDE-5) como sildenafila, tadalafila, vardenafila ou lodenafila; • Glaucoma de ângulo fechado; • Traumatismo craniano ou hemorragia cerebral (por elevação da pressão intracraniana); • Anemia severa; • Hipotensão; • Hipovolemia não corrigida; • Circulação cerebral inadequada; • Pacientes com tamponamento pericárdico, cardiomiopatia restritiva ou pericardite constritiva, pois o débito cardíaco é dependente do retorno venoso. Risco na gravidez: Categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tridil®. Como usar o Nitroglicerina Observação: Não se destina à injeção intravenosa direta. Inverter o frasco de vidro com a solução diversas vezes, para assegurar diluição uniforme do Nitroglicerina (substância ativa).

Quando armazenado em recipientes de vidro, a solução diluída fica física e quimicamente estável por até 48 horas, à temperatura ambiente, e até por sete dias, sob refrigeração. A dose é afetada pelo tipo de recipiente e o equipo de administração usado. Embora a faixa de dose inicial usual para adultos relatados em estudos clínicos seja de 25 mcg/minuto ou mais, estes estudos usaram equipos de administração de PVC. O uso de tubulação não-absorvente resultará na necessidade de doses reduzidas. Não há uma dose ótima fixada para o Nitroglicerina (substância ativa). Devido às variações nas respostas individuais ao fármaco, cada paciente deve ser titulado segundo o nível desejado de função hemodinâmica. Portanto, a monitoração contínua de parâmetros fisiológicos (ou seja, pressão arterial e frequência cardíaca em todos os pacientes, e outras medidas, como pressão capilar pulmonar, quando apropriadas) deve ser realizada para se ter a dose correta.

A pressão arterial sistêmica adequada e a pressão de perfusão coronariana devem ser mantidas. Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tridil®. br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tridil®. Interação Medicamentosa do Nitroglicerina Os efeitos de vasodilatação da Nitroglicerina (substância ativa) podem ser aditivos aos de outros vasodilatadores. A administração de infusões de Nitroglicerina (substância ativa) através do mesmo equipo de infusão pode resultar em pseudoaglutinação e hemólise. De forma mais geral, a Nitroglicerina (substância ativa) em dextrose a 5% ou cloreto de sódio a 0,9% não deve ser misturada com qualquer outra medicação, de qualquer espécie. Fitoterápicos Os fitoterápicos com propriedade hipotensora podem acentuar o efeito dos anti-hipertensivos como, por exemplo, o gengibre, ginseng, cola, alcaçuz, quinino.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tridil®. Precauções do Nitroglicerina Nitroglicerina (substância ativa) é destinado apenas para uso intravenoso. Não administrar por injeção intravenosa direta. Deve ser diluído em glicose (5%) ou cloreto de sódio (0,9%) antes da realização da infusão. Não é conhecida a importância dessas observações para a rotina e uso clínico da Nitroglicerina (substância ativa) intravenosa. As concentrações menores de Nitroglicerina (substância ativa) aumentam a precisão potencial de dose, mas estas concentrações aumentam o volume total de fluidos que devem ser administrados ao paciente. A carga total de fluido pode ser um aspecto dominante em pacientes que tem função cardíaca, hepática e/ou renal comprometida. As infusões de Nitroglicerina (substância ativa) somente devem ser administradas através de uma bomba que possa manter uma velocidade constante de infusão.

Não foi estudada a injeção intracoronariana de Nitroglicerina (substância ativa). Não houve evidência de mutagenicidade em um ensaio letal dominante in vivo com ratos tratados com doses de até 363 mg/kg/dia ou em teste citogenético in vitro em tecidos de ratos e cães. Em um estudo de reprodução com 3 gerações, ratos receberam doses dietéticas de Nitroglicerina (substância ativa) de até 434 mg/kg/dia por seis meses, antes do acasalamento da geração F0 com tratamento contínuo, através das gerações sucessivas F1 e F2. A alta dose foi associada com a diminuição do alimento e ganho de peso corpóreo em ambos os sexos em todos os acasalamentos. Nenhum efeito específico na fertilidade da geração F0 foi visto.

Notou-se a infertilidade em gerações subsequentes, mas foi atribuído devido ao aumento de tecido de células intersticiais e espermatogênese nos machos com altas doses. Uso Pediátrico Não foi estabelecida a segurança e eficácia em crianças. Cuidados A Nitroglicerina (substância ativa) migra prontamente por muitos plásticos, inclusive o cloreto de polivinila (PVC), plásticos normalmente usados em equipos para aplicação intravenosa. A absorção de Nitroglicerina (substância ativa) por tubos de PVC é maior quando o tubo é longo, os índices de fluxo são baixos e a concentração de Nitroglicerina (substância ativa) na solução é elevada. A fração liberada do conteúdo de Nitroglicerina (substância ativa) original da solução tem sido de 20-60% em estudos publicados usando-se tubulação de PVC; a fração varia com o tempo gasto, durante uma única infusão, e não pode ser usado nenhum fator de simples correção.

A tubulação de PVC tem sido utilizada na maior parte dos estudos publicados sobre Nitroglicerina (substância ativa) intravenosa, mas as doses reportadas foram calculadas simplesmente multiplicando-se o índice de fluxo da solução pela concentração original da solução de Nitroglicerina (substância ativa). A diminuição da pré e pós-carga não foi acompanhada por alterações significativas na frequência cardíaca, índice cardíaco e índice de volume sistólico. Referências: 1. Kaye, S. E. Dimai, W. J. Matloff, J. M. Gray, R,J. Intravenous nitroglycerin and myocardial metabolism during anesthesia in patients undergoing myocardial revascularization. van Ackern, K. Kreuzer, E. Reichart, B. Control of afterload by intravenous nitroglycerin in patients undergoing myocardial revascularization. Anaesthetist. Brit J Anaesth. Flaherty, J. T. Magee, P. A.

Holloway, E. L. Derby, G. Oyer, P. E. L. Hurley, E. J. Grehl, T. M. Drugs 1984;27: 45-80 Indução de hipotensão intraoperatória Em um estudo aberto com 54 pacientes, Chestnut e cols avaliaram a eficácia da Nitroglicerina (substância ativa) intravenosa na indução de hipotensão intraoperatória durante procedimentos neurocirúrgicos. A pressão arterial média foi mantida entre 50 a 90 mm Hg. Houve redução de 47% da pressão arterial média em 22 pacientes com aneurismas e malformação arterio-venosas nos quais a dose de Nitroglicerina (substância ativa) foi titulada para produzir um efeito normotensivo (pressão arterial média entre 80 a 90 mm Hg). Os autores concluiram que a Nitroglicerina (substância ativa) produziu uma hipotensão controlada rápida com rápido retorno ao nível pressórico basal com a descontinuação do fármaco.

Referência: 1. Clinical evaluation of intravenous nitroglycerin for neurosurgery. J Neurosurg 1978; 48: 704-711 Controle da Insuficiência Cardíaca Congestiva A infusão intravenosa de Nitroglicerina (substância ativa) melhorou a função ventricular esquerda em pacientes com falência ventricular esquerda pós-infarto agudo do miocárdio1,2,3,4,5,6,7 A taxa de infusão de 37 mcg/mL em 12 pacientes com falência ventricular esquerda produziu uma redução de 45% da pressão de enchimento ventricular com apenas 7% de queda da pressão arterial média. Na continuação deste estudo, a taxa de infusão média de Nitroglicerina (substância ativa) de 57,3 mcg/min diminuiu a pressão de enchimento ventricular esquerdo em 51%, pressão arterial média em 17% e índice cardíaco em 9%. Referências: 1. Bussmann, W. Pasquali, J. L. Meyer, R.

Weryha, A. Storck, D. T. Reid, P. R. Kelly, D. T. C. Baird, M. G. Rouleau, J. Taylor, D. LePailleur, C. Intravenous trinitroglycerin during acute myocardial infarction with cardiac failure. Cooperative study of 68 patients. Nouvelle Presse Medicale 1979; 8: 257-260. Mikhailov, A. K. Use of nitroglycerin during the acute period of myocardial infarction. Kardiologiya 1981; 21:65-69. Infarto Agudo do Miocárdio Estudos prospectivos e randomizados1,2,3 envolvendo 104 pacientes, foram realizados com infusão de Nitroglicerina (substância ativa) durante 48 horas ou placebo iniciada entre as primeiras 18 horas do infarto agudo do miocárdio. O objetivo era avaliar se a infusão prolongada de Nitroglicerina (substância ativa) evitava a progressão da isquemia miocárdica. L. Gerstenblith, G. Kaltman, C. H. and Bulkley, B. L. Gerstenblith, G. Kallman, C. Becker, L. C. Gerstenblith, G. Kallman, C.

H. Silverman, K. J. A duração do tratamento variou de 3 a 7 dias. Referências: 1. Kaplan, K. Davison, R. Parker, M. M. Kotler, M. N. Hakki, A. H. Nicoloff, N. B. Robinson, P. H. and Logue, R. T. Intravenous nitroglycerine in refractory unstable angina pectoris. Australian and New Zealand Journal of Medicine 1982; 12: 598-602. Dauwe. F. Nitroglycerin for the treatment of hypertension during coronary artery surgery; in Robinson and Kaplan (Eds) The International Symposium on the Clinical use of Tridil, Intravenous Nitroglycerin pp. The Medicine Publishing Foundation, Oxford 1982). Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tridil®. Características Farmacológicas O Nitroglicerina (substância ativa) é quimicamente intitulado como 1,2,3-trinitrato de propanotriol, e, genericamente denominado Nitroglicerina (substância ativa). Nitroglicerina (substância ativa) é um vasodilatador coronariano de ação direta que produz um relaxamento da musculatura lisa.

Nitratos relaxam os vasos venosos periféricos diminuindo o retorno venoso para o coração, reduzindo a pré-carga. Nitratos reduzem a pressão arterial e venosa, resultando em uma redução da tensão na parede ventricular esquerda durante a sístole, o que diminui a pós-carga. Assim, o nitrato induz e aumenta a vasodilatação venosa e diminui a capacidade de resistência das arteríolas, reduzindo a pré e a pós-carga e a redução da demanda de oxigênio cardíaco. O fluxo sanguíneo coronariano total pode ser aumentado por nitritos e nitratos em pacientes com coração normal, mas em pacientes com isquemia, a Nitroglicerina (substância ativa) não aumenta o fluxo sanguíneo coronariano total, apenas redistribui o sangue para áreas isquêmicas.

Este efeito é provavelmente devido à dilatação preferencial do fármaco dos vasos da circulação coronária, que, na presença de doença aterosclerótica coronariana, redireciona a distribuição do suprimento sanguíneo coronariano para áreas isquêmicas. A Nitroglicerina (substância ativa) pode ser administrada por via oral, spray (lingual), sublingual, intrabucal, tópica, ou via intravenosa. Independentemente da via de administração, nitratos orgânicos são metabolizados pela enzima glutationa-orgânica nitrato redutase, de modo que a biotransformação sistêmica ou hepática pré-sistêmica é o fator determinante da biodisponibilidade e duração da ação das várias preparações. O início de ação para a Nitroglicerina (substância ativa) é imediata após a administração IV.